La presente invenzione rientra nel campo dei trattamenti terapeutici delle patologie tumorali, in particolare dei tumori solidi come il melanoma, i tumori del tratto gastroenterico e il carcinoma tiroideo. L’impiego di un antagonista del recettore 4 della melanocortina offre una nuova possibile target therapy nel trattamento delle patologie tumorali, andando a contrastare la possibilità di recidive
Stato del brevetto
CONCESSO
Numero di priorità
IT2018000006399
Data di priorità
18/06/2018
Licenza
INTERNAZIONALE
Mercato
È ragionevole pensare che, almeno inizialmente, il prodotto possa essere utilizzato solo in pazienti metastatici, resistenti alle terapie standard in assenza di altre linee di trattamento (SOM circa il 30% del mercato disponibile).
Problema
Secondo i dati pubblicati dal CA CANCER J CLIN nel 2020, l’incidenza di nuovi casi di melanoma nel 2020 in USA sarà 100.350, di cui 60.190 tra gli uomini e 40.160 nelle donne. Inoltre, approssimativamente 147.950 individui saranno diagnosticati con il cancro del colon retto e 53.200 moriranno di questa malattia. I casi totali di tumori tiroidei saranno 52.890, di cui 12.750 negli uomini e 40.170 nelle donne. Secondo i dati AIRTUM (Associazione italiana registri tumori) nel solo 2019 si stima vi siano stati 6.700 nuovi casi di melanoma tra gli uomini e 5.600 tra le donne. Inoltre, i casi di tumore alla tiroide sono stati stimati in circa 3.200 negli uomini e 9.000 nelle donne. Infine, sempre nel 2019, le nuove diagnosi di tumori del colon retto sono state stimate nell’ordine delle 27.000 negli uomini e 22.000 nelle donne.
Limiti attuali tecnologie / Soluzioni
Nonostante la recente introduzione nella pratica clinica di trattamenti standard efficaci, comprendenti target therapies ed immunoterapia, per il carcinoma del colon-retto e del melanoma metastatico, l’insorgenza di resistenze farmacologiche e importanti reazioni avverse determina un fallimento terapeutico in un elevatissimo numero di pazienti. Nel caso delle neoplasie tiroidee avanzate e metastatiche ad oggi non esiste un trattamento standard di riferimento. L’individuazione di un nuovo target terapeutico in queste neoplasie come il recettore 4 per le melanocortine (MC4R) e la brevettazione (nazionale ved internazionale) di un antagonista selettivo del recettore permette di avere una nuova ed inedita opzione terapeutica nelle condizioni patologiche suddette.
Killer Application
L’invenzione è protetta da un brevetto che copre l’attività delle molecole verso i tumori solidi, la validazione di tale terapia attraverso studi in vivo e clinici apre la possibilità ad un ampio ventaglio di possibilità inerenti la successiva valorizzazione.
Tecnologia e nostra soluzione
Una volta dimostrata la presenza del recettore 4 della melanocortina (MC4R) e la sua attività funzionale nelle cellule isolate da alcuni tipi di tumori solidi umani, più particolarmente in cellule isolate da melanoma, da tumori del tratto gastroenterico e da carcinoma tiroideo, nonché un significativo incremento dell’espressione di questo recettore melanocortinico nelle summenzionate cellule tumorali, gli autori hanno testato e brevettato un antagonista selettivo del MC4R come nuovo agente terapeutico per il trattamento del melanoma, dei tumori del tratto gastroenterico e del carcinoma tiroideo da solo o in associazione con chemioterapia e target therapies.
Vantaggi
L’utilizzo di un inibitore selettivo del MC4R, da solo o in associazione con altri farmaci antineoplastici, rappresenta una nuova ed inedita opzione terapeutica per quei pazienti affetti da tumori del tratto gastroenterico e dal melanoma che hanno esaurito le consuete linee di trattamento, mentre nel carcinoma tiroideo avanzato potrebbe rappresentare un possibile nuovo standard terapeutico. Un ulteriore vantaggio è rappresentato dalla bassa tossicità della piccola molecola, addirittura inizialmente sviluppata come farmaco contro la cachessia neoplastica, una problematica particolarmente grave nel paziente metastatico.
Roadmap
Gli autori hanno la necessità di validare i risultati già ottenuti in modelli tumorali ortotopici e metastatici in vivo più complessi, per definire meglio il contesto di applicazioni del composto e per ottenere risultati che mimino più da vicino la patologia nell’uomo (TRL 4). Inoltre, vi è l’intenzione di introdurre modifiche nella struttura chimica del composto per aumentarne l’efficacia e/o la potenza, mantenendo inalterata la bassa tossicità. Infine, vi è la volontà di estendere gli studi su altre tipologie tumorali esprimenti MC4R funzionali, come i tumori rari del sistema nervoso centrale.
TRL
Il team
