Farmaci antitumorali mirati, efficaci e non tossici: una nuova classe di composti di palladio potrebbe trovare un’innovativa destinazione chemioterapica contro vari tumori, limitando gli effetti collaterali tipici delle cure a base di cisplatino o composti affini. Si potranno produrre farmaci altamente efficaci in forma di soluzioni endovenose, intramuscolari o sottocutanee, capsule o compresse.
Stato del brevetto
DEPOSITATO
Numero di priorità
102019000023079
Data di priorità
5/12/2019
Licenza
INTERNAZIONALE
Mercato
Secondo lo studio di Allied Market Research “Oncology/Cancer Drugs Market by Drug Class Type (Chemotherapy, Targeted Therapy, Immunotherapy, and Hormonal Therapy) and Indication (Lung Cancer, Stomach Cancer, Colorectal Cancer, Breast Cancer, Prostate Cancer, Liver Cancer, Esophagus Cancer, Cervical Cancer, Kidney Cancer, Bladder Cancer, and Others): Global Opportunity Analysis and Industry Forecast, 2018 – 2025”, il mercato globale dei farmaci oncologici / antitumorali è stato valutato $ 97.401 milioni nel 2017 e si stima raggiungerà $ 176.509 milioni entro il 2025, registrando un CAGR (Compound Annual Growth Rate, o tasso annuo di crescita composto) del 7,6% dal 2018 al 2025.
Per quanto riguarda il mercato globale dei farmaci antitumorali a base di platino (Pt), è stato valutato $ 1.310,3 milioni nel 2018 e dovrebbe raggiungere $ 1.814,1 milioni entro il 2026, secondo un nuovo studio di The Market Research Report “Global Platinum Based Cancer Drugs Market Share, Size, Trends, Industry Analysis Report By Drug Type (Cisplatin, Oxaliplatin, Carboplatin, Other), By Application (Colorectal Cancer, Ovarian Cancer, Lung Cancer, Other); By Regions, and Segment Forecast, 2019 - 2026".
Problema
Il cancro comprende un numeroso gruppo di malattie che possono iniziare in quasi tutti gli organi o tessuti del corpo quando cellule anormali crescono in modo incontrollato e oltrepassano i loro confini abituali per invadere parti adiacenti del corpo e / o per diffondersi ad altri organi.
Il cancro è la seconda causa di morte a livello globale, con circa 9,6 milioni di decessi, o uno ogni sei, nel 2018. Il cancro ai polmoni, alla prostata, al colon-retto, allo stomaco e al fegato sono i tipi più comuni di cancro negli uomini, mentre il cancro al seno, al colon-retto, al polmone, al collo dell'utero e alla tiroide sono i più comuni tra le donne. (Fonte: WHO https://www.who.int/health-topics/cancer#tab=tab_1)
Limiti attuali tecnologie / Soluzioni
La scoperta delle proprietà antitumorali del cisplatino, e la sua approvazione da parte della Food and Drug Administration nel 1978, ha aperto la strada all’utilizzo dei composti inorganici come agenti chemioterapici. Il cisplatino presenta tuttavia alcune importanti limitazioni, legate da una parte alla sua nefro- e neurotossicità, dall’altra alla sua inefficacia verso alcuni tipi di neoplasie o a fenomeni di resistenza indotta su altre.
Nonostante siano apparsi nel mercato dei composti di platino che presentano minori effetti collaterali (carboplatino ed ossaliplatino), avendo lo stesso meccanismo d’azione proposto per il cisplatino (platinazione del DNA), sono risultati inefficaci nei confronti di tumori cisplatino-resistenti.
Per questa ragione, la ricerca nel settore si sta orientando, negli ultimi decenni, nella sintesi e nello studio delle proprietà antitumorali di composti contenenti altri metalli di transizione. Tra i complessi maggiormente investigati in quest’ambito sono da annoverare quelli di oro e rutenio mentre solo più recentemente sono stati presi in considerazione composti di palladio.
Killer Application
A partire da questa classe di composti di palladio - Pd(I), si potranno produrre farmaci altamente efficaci in forma di soluzioni endovenose, intramuscolari o sottocutanee, capsule o compresse da somministrare a pazienti con diversi tipi di tumore (ad esempio alle ovaie, alla cervice, al colon e ai polmoni).
Tecnologia e nostra soluzione
I ricercatori cafoscarini hanno sintetizzato un’inedita e rara classe di composti di palladio - Pd(I), inaspettatamente stabili per questo stato di ossidazione del metallo, e li hanno testati come agenti antiproliferanti su alcuni dei tumori più aggressivi, quali quelli delle ovaie, della cervice, del colon e dei polmoni, ottenendo risultati molto promettenti. Infatti, l’elevata citotossicità verso le cellule cancerogene è accompagnata da una scarsa tossicità (IC50>100 µM, dove IC50 è la concentrazione di un inibitore necessaria per inibire del 50% il processo biologico in esame) su cellule estratte da tessuti sani (fibroblasti polmonari MRC-5) con dati di attività antiproliferativa ottenuti dopo 96 ore di incubazione.
Le soluzioni madri sono state ottenute in dimetilsolfossido per il composto di Pd(I) e in H2O per il cisplatino. A2780, A2780cis, OVCAR5 and KURAMOCHI (carcinoma ovarico), A549 (cancro polmonare), HeLa (cancro della cervice uterina) e MRC-5 (fibroblasti polmonari).
Vantaggi
Il brevetto ha i seguenti vantaggi: 1)Marcata attività antiproliferativa, 2) Efficacia antitumorale maggiore rispetto al cisplatino o altri composti di palladio e 3)Limitata di tossicità per le cellule sane.
Roadmap
Il gruppo di ricerca sta attualmente cercando partner (aziende farmaceutiche, investitori, ecc.) per avviare progetti di collaborazione per sviluppare ulteriormente la tecnologia e / o per concederla loro in licenza.
TRL
Il team
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