COMPOSTI CON UNA STRUTTURA BENZO [A]CARBAZOLICA PER L’USO NELLA PREVENZIONE E/O IL TRATTAMENTO DELLE MALATTIE INFETTIVE

L’invenzione si riferisce all’uso di composti di struttura benzo[a]carbazolica di formula (I) nella prevenzione e/o nel trattamento di malattie infettive causate da organismi patogeni. I composti agiscono direttamente sulle cellule infettate del paziente. Secondo l’invenzione, questi composti non presentano attività antibatterica diretta quando testati sulle colture batteriche. Non agiscono sull’agente infettante, bensì sulle cellule infettate dell’ospite e per questo non dovrebbero produrre quegli effetti di resistenza al trattamento tipici di varie classi di agenti antibatterici, antivirali, antifungini ed antiprotozoari.

Considerando i soli batteri, questi agenti infettivi causano milioni di vittime ogni anno e il diffondersi della multi-resistenza agli antibiotici è riconosciuto come un problema sanitario globale ed una sfida sociale. C’è un bisogno urgente di sviluppare nuovi antibiotici con nuovi meccanismi d’azione e strategie innovative per combattere efficacemente le infezioni batteriche. L’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) ha stilato una lista prioritaria dei patogeni per i quali sono urgentemente necessari nuovi antibiotici. e.g. Streptococcus di gruppo A, Pseudomonas aeruginosa, Cholera and Mycobacterium tuberculosis, sono elencati nella lista dell’OMS come i patogeni più pericolosi per i quali c’è urgente bisogno di trovare nuovi antibiotici.
Osservando più in generale il problema delle infezioni, l’OMS segnala un rischio per la salute pubblica in vari Paesi del mondo in aggiunta al ben noto SARS Corona virus in continua mutazione, legato a virus come Marburg, Nipah, Ebola, Avian influenza A(H5), Poliovirus type2, Yellow fever, Dengue e altri dovuti a protozoi come la Malaria.
Tutti questi patogeni epidemici necessitano di nuovi trattamenti terapeutici con nuovi farmaci e se possibile con nuovi vaccini. I costi complessivi per la salute pubblica mondiale sono aumentati esponenzialmente e sono divenuti quasi insostenibili. Quindi trovare nuove classi di agenti antinfettivi, con nuovi meccanismi d’azione, che possano curare le infezioni riducendo il rischio associato all’insorgenza di mutazioni e del fenomeno della resistenza è diventato essenziale e strategico. Questo anche per rendere le spese sanitarie sostenibili e permettere il trattamento in sicurezza della popolazione in caso di situazioni epidemiche e/o pandemiche.

Queste molecole patentate (I) sono capaci, attraverso un meccanismo comune a diversi tipi di infezione (e.g. batterica, fungina, virale o dovuta a protozoi), di bloccare l’infezione nel paziente. Su queste basi possono ridurre considerevolmente i rischi di selezione, mutazione e resistenza dovuti all’uso dei comuni farmaci antinfettivi. Infine, questi composti potrebbero anche essere usati in combinazione con altre classi di farmaci in infezioni causate da patogeni di vario tipo oltre che per la marcatura di cellule e tessuti infetti a scopo diagnostico.

Su queste basi, questi nuovi composti che non agiscono direttamente sulle funzioni biologiche dell’agente infettivo, riducono considerevolmente il rischio di selezione, mutazione e resistenza dovuti all’uso dei farmaci comuni. La disponibilità di nuovi agenti antinfettivi capaci di ridurre il rischio terapeutico dovuto ai farmaci comunemente usati potrebbe avere un effetto significativo sul trattamento di queste patologie, specialmente a livello ospedaliero, con una riduzione dei costi del trattamento ed un vantaggio di mercato per un’industria che possa sviluppare nuovi farmaci con un meccanismo d’azione di questo tipo.